Detruzitol

Detruzitol - skupina drog antispazmodičnih zdravila, ki vplivajo na sečil.

Detruzitol odvajajo v obliki trdih želatinskih kapsul podaljšanim delovanjem, od katerih vsak vsebuje 2 ali 4 mg aktivne snovi - tolterodina L-tartrat (ali hidrogentartrat tolterodina). Vsebino kapsule je bel do rumenkasto bele mikro-kroglic, katerih premer znaša približno 1 mm.

Farmakološko delovanje Detruzitola

Del tolterodin kapsule je antagonist muskarinskih holinergičnih receptorjev, ki se nahajajo v žleze slinavke in mehurja, in se uporablja za zdravljenje bolezni sečil. Številne pozitivne povratne informacije o Detruzitole potrjujejo učinkovitost zdravila pri zdravljenju bolezni, ki vključujejo sindroma čezmerno aktivnega sečnega mehurja, katerega glavni simptomi so pogosto uriniranje, sečni nujnost in urinska inkontinenca.

Glavni farmakološki učinek aktivne snovi Detruzitola namenjen zmanjševanju kontraktilnost mišice mehurja, ter tudi za zmanjšanje slinjenje. Prejete v odmerkih, ki presegajo terapevtsko, tolterodin, pa postane razlog za nepopolno praznjenje mehurja in njej povečanje količine rezidualnega urina.

Mehanizem delovanja dohodnega Detruzitola tolterodina je v zmožnosti snovi veže na muskarinskih holinergične receptorje. Poleg tega se izvajali poskusi na živalih pokazali, da je aktivna snov deluje selektivno proti receptorje v sečnem mehurju, v primerjavi s receptorje žlez slinavk.

Je izrazit vpliv tolterodina v zvezi z lokaliziranih receptorje v mehurju opazili tudi pri zdravih prostovoljcih, ki so sodelovali v poskusih drog. Sprejem doza enaka 6,4 mg tolterodina, izzvala nepopolno praznjenje mehurja, povečanje vsebovan rezidualnega urina ter znižanje napetosti detruzorja mehurja ali z drugimi besedami, njegova mišična plašč sestavljen iz treh med seboj prepletenih plasti mišic, ki tvorita enotni mišic, izgnati urin.

Ocene Detruzitole, ki temeljijo na več kot 20 kliničnih študij potrjujejo visoko učinkovitost in varnost tega zdravila. Pridobljen na osnovi raziskav statistike so pokazale, da osnovno zdravljenje s frekvenco epizod inkontinence se zmanjša za 60% in je količina uriniranja podnevi - 15%, medtem ko je funkcionalna sposobnost mehurja povečala za 21%, se zniža kazalniki pomočjo tesnila in plenice 36%.

farmakokinetika

Po prejemu Detruzitola njegov sestavni tolterodin hitro absorbira v prebavnem traktu. Njegova največja koncentracija v krvni plazmi opazili tri ure po oralnem dajanju in povečuje sorazmerno z odmerkom aktivne snovi v območju od 1 do 4 mg.

Tolterodina Postopek biotransformacija pojavlja predvsem v jetrih pod vplivom polikromatičnimi jetrnih encimov citokroma CYP2D6. Rezultat je farmakološko aktivnost, ki ima 5-hidroksimetil metabolita. Bolniki s pomanjkanjem encima CYP2D6 presnovi tolterodin izpostavljena izoencimov CYP3A4 da tvorijo neaktivni metabolit N-dezalkilirovannogo tolterodina.

Pri bolnikih s CYP2D6 indeksom pomanjkljivostih biološke tolterodina, se zaužije s kapsulami Detruzitol je 65% pri osebah z visoko metabolizem tolterodina (in ta skupina vključuje večino bolnikov dodeljeno zdravljenje Detruzitolom) - 17%.

Pri bolnikih z zvišano vnosu presnova s ​​hrano ne vpliva na tolterodina izpostavljenosti v čisti obliki in v obliki farmakološko aktivnega metabolita, vendar njegova koncentracija v krvi je v teh primerih poveča, če se zdravilo jemlje s hrano.

indikacije

V skladu z navodili, Detruzitol prikazano obolelih sindroma hiperaktivnega mehurja, njeno nenormalna občutljivost, do pojava epizod urinske inkontinence.

kontraindikacije

Zdravilo je kontraindicirano Detruzitol:

• V pogojih označen z zastojem urina;
• Če bolnik diagnosticiran zaprtje glavkom, ki ga ni mogoče pozdraviti;
• Ko je nameščen preobčutljivostna tolterodinu ali katerikoli ekscipient Detruzitola;
• Bolniki z miastenijo gravis;
• Ko teče v hudo ulceroznim kolitis;
• Osebe z (razvoj obratni debelo črevo, ki je značilna patološko povečanje) megakolonom;
• Ko se pogoji, ki vključujejo zakasnelo praznjenje želodca;
• Ko redke dedne bolezni povezane z intoleranco za fruktozo, glukozo, galaktozo pri malabsorpcijo, kakor tudi pogoji, ki vključujejo primanjkljaje pomanjkanjem saharoza-izomaltaze;
• S pogostim in nujno potrebo po uriniranju, ki so posledica ekoloških dejavnikov;
• Otroci, mlajši od 18 let;
• Nosečnice in doječe ženske.

Odmerjanje in način uporabe

Detruzitol jemlje peroralno brez hrane. Tako mora kapsule pogoltniti cele, brez drobljenja ali žvečenje, pitje veliko tekočine.

Detruzitola navodila priporočena dnevna doza aktivne snovi je 4 mg: odraslih bolnikov dodeljeni vzeti eno kapsulo z vsebino tolterodina enaka 4 mg enkrat na dan ali dve kapsuli 2 mg dvakrat na dan.

V humani jeter ali ledvic zmanjšati dnevni odmerek do okoli 2 mg (traja 1 tolterodina mg dvakrat na dan).

Po šestih mesecih zdravljenja z Detruzitola priporočljivo oceniti upravičenost nadaljnjega zdravljenja.

neželeni učinki

Ocene Detruzitole kažejo, da lahko zdravilo povzroči blage ali zmerne resnosti M-antiholinergično učinke.

Najpogostejši neželeni učinek, ki prejme Detruzitola se poveča suhost v ustih. Mnogo manj verjetno, da se pojavijo glavoboli in bolečine v trebuhu, omotica, manifestacije dispepsija, zaprtje, zaspanost, napenjanje, disurija, živčnost, suho beločnice in vida.

Ni izključena možnost, bolečine v prsih, povečano suhost kože, razvoj bronhitis in telesne mase.

V redkih primerih se lahko pojavi: zastajanje urina, zmedenost in anafilaktični alergični Reakcijsko gastro refluks, naval krvi v kožo.