Flukonazol

Video: Flukonazol: režim odmerjanja, vpliv trajanja zdravljenja

Flukonazol - protiglivično drog.

Obrazec za javnost in sestava

Flukonazol je na voljo v naslednjih farmacevtskih oblikah:

• Kapsule (v pretisnih omotih do 1 kos., Od 1-7 pretisnih v pretisnem kartona pachke- 2-7, 10 kom., 1-4, 7 pretisnih omotov v škatli pachke- 1-4, 7 bank 10 enot v polimeru vsebnika 1 v kartonu banki pachke- 1, 2, 7, 10, 14, 28, 50, 100 kosov, pri čemer vsebnik 1 v paketu kartonski) ..;
• Raztopina za infundiranje (polietilena ali steklenice ali steklenice z ali brez suspenziji 100 ml, 1 steklenice iz lepenke pachke- v vialah po 50 ml na 1, 2, 5, 10 steklenic v kartonski embalaži);
• Tablete, filmsko obložene (2, 10 kom. V pretisnih omotih, za 1 pakiranje v paketu kartonski).

Sestava ene kapsule vsebuje:

Video: Live zdravo! Deadly pari - statini in flukonazola. (2016/02/16)

• Učinkovina: flukonazol - 50, 100, 150 mg;
• Pomožni komponente: krompirjev škrob, majhna teža polivinilpirolidona molekulsko, magnezijev stearat ali kalcijev stearat.

Sestava ene tablete, filmsko obložene učinkovine vsebuje: flukonazol - 50, 100, 150 mg.

Video: Flukonazol | Navodila za uporabo

Sestava 1 ml raztopine za infundiranje vsebuje:

• Učinkovina: flukonazol - 2 mg;
• Pomožni komponente: natrijev klorid, natrijev hidroksid ali klorovodikova kislina, voda za injekcije.

indikacije

• Kriptokokoza, vključno kriptokokni meningitis in druge lokalizacije te okužbe (vključno pljuč, kože) pri bolnikih z normalnim imunskega odziva pri bolnikih z različnimi oblikami imunosupresiji (vključno bolnikov z AIDS-om, presajanju organov). Flukonazol se lahko uporablja za preprečevanje kriptokokni okužbe pri bolnikih z AIDS-om;
• generalizirana kandidiaza, vključno z diseminirano kandidozo, candidemia in druge invazivne okužbe s Candido (očesnih vnetij, za endokarda, peritonej, urinalnega ali respiratornega trakta). Flukonazol lahko dajemo bolnikom z rakom, pacienti za intenzivno nego so bolniki tečaj imunosupresivnih ali citostatiki terapiji kot tudi prisotnost drugih predispozicijskih faktorjev k razvoju kandidoze;
• candida balanitisa;
• Candiduria, neinvazivna kandidoze koža, bronhopulmonalna kandidoze, Candida sluznic, vključno požiralnika in žrela in ust (atrofični oralno kandidozo, ki ga nosi protezo povzročene) - flukonazol se uporablja tudi za preprečevanje ponovitve orofaringealne kandidoze pri bolnikih z AIDS-om;
• Genitalni kandidoze: vaginalna kandidoza (kronična recidivno in akutni), profilaksa za zmanjšanje pogostnosti ponovitve vaginalne kandidiaze (3 epizod na leto);
• Glivične okužbe pri bolnikih z malignimi boleznimi, ki so nagnjeni k takih okužb zaradi obsevanja ali kemoterapije s citostatiki (preprečevanje);
• Večbarvna (Pityriasis) lišajev;
• Kožne mikoze, mikoze vključno dimljah telesa postaje;
• kandidiaza kože;
• onihomikoza;
• Globoke endemične mikoze, vključno histoplazmoza in kokcidioidomikoze pri bolnikih z normalnim imunskim sistemom.

kontraindikacije

• Istočasna uporaba astemizol ali terfenadin (pri stalni flukonazola osnovnim zdravljenjem s 400 mg na dan), kot tudi drugimi zdravili, ki podaljšujejo interval QT;
• Starost 4 leta (za kapsule);
• Dojenje (za raztopino za infundiranje);
• Preobčutljivost na zdravila, in tudi za druge azole zgodovini proti glivicam.

Flukonazol dajemo previdno v naslednjih stanj / bolezni:

• Jetrna odpoved;
• Ledvična odpoved (za raztopino za infundiranje);
• Pojav izpuščaja med zdravljenjem pri bolnikih s površinskimi glivičnimi okužbami in sistemskih / invazivnimi glivičnimi okužbami;
• Potencialno proaritmogennoe stanja pri bolnikih z več dejavnikov tveganja (elektrolitskega neravnovesja, organske bolezni srca, sočasni uporabi z zdravili, ki povzročijo aritmije, simultano z acetilsalicilno kislino, rifabutin in drugih induktorjev citokrom P450);
• Sočasno zdravljenje s potencialno hepatotoksičnimi zdravili (za kapsule);
• Sočasna uporaba flukonazola v dnevnem odmerku 400 mg s terfenadin (za raztopino za infundiranje);
• Nosečnost.

Odmerjanje in način uporabe

Dnevni odmerek zdravila Flukonazol je odvisna od narave in resnosti glivične okužbe. Spremenite dnevni odmerek prevoda z intravensko dajanje na zaužitju zdravila, in obratno, ni nobene potrebe.

Flukonazol v obliki kapsul in tablet jemlje oralno, za infuzijske raztopine - dajemo intravensko s hitrostjo, ki ni večja od 200 mg na uro.

Raztopino za infundiranje je združljiv z Ringerjevo raztopino, 20% dekstroze, 4,2% raztopino natrijevega hidrogenkarbonata, raztopine Hartman, 0,9% natrijevega klorida, 0,9% kalijevega klorida in 5% dekstrozo. Infuzijo lahko izvedemo ob uporabi običajnih kompleti za transfuzijo z enim izmed zgoraj navedenih topil.

Dozirni režim opredeljujejo odčitkov.

V kriptokokni meningitis in kriptokokni okužbe na drugih mestih pri odraslih in otrocih 15 let (telesne mase nad 50 kg) smo dali prvi dan do 400 mg, ki mu sledi 200-400 mg 1-krat na dan. Trajanje zdravljenja v kriptokokni meningitisa - vsaj 6-8 tednov, je trajanje kriptokokni okužbe predmeta določi glede na klinične učinkovitosti, potrdili rezultate mikološko raziskave.

V AIDS se bolniki za preprečevanje ponovitve kriptokokni meningitis Flukonazol dajemo po zaključku celotnega seveda primarno zdravljenje, 200 mg na dan, za daljše časovno obdobje.

Pri zdravljenju diseminirane kandidiaze, candidemia in druge invazivne okužbe s Candido flukonazola prvi dan je treba sprejeti v odmerku 400 mg, se dozirna zmanjša za 2 (ne zniža na nizko kliničnem odmerku učinkovitosti). Trajanje tečaja se določi glede na klinično učinkovitost zdravila.

Pri zdravljenju globoke endemične mikoze lahko zahteva flukonazol v dnevnem odmerku 200-400 mg za največ 2 leti. Trajanje tečaja se določi individualno: kokcidioidomikoza - 11-24 mesecev, histoplasmoza - 3-17 mesecev.

Če je treba uporabiti kreatinina 11-50 ml na minuto 50% priporočenih odmerkov flukonazola kapsule ali poveča razmik med odmerki konvencionalnih odmerkih (1 do 2 urah dneva). Značilno je, bolniki z motnjami pripravo ledvic je predpisana v odvisnosti od očistka kreatinina, kot sledi (odmerek / interval med odmerki zdravila):

• Od 40 ml na minuto: običajni dnevni odmerek / 24 ur;
• 21-40 ml na minuto: običajni dnevni odmerek / 48 ur ali ¹/₂ dnevne doze / 24 ur;
• 10-20 ml na minuto: običajni dnevni odmerek / 72 ur ali ¹/₃ dnevne doze / 24 ur.

Pri hemodializi je treba bolnike po vsakem zasedanju vzeti en odmerek flukonazola.

Dnevni odmerek flukonazola obliki raztopine za injiciranje pri otrocih ne sme preseči 400 mg na dan. Priprava je predpisana za odrasle s trajanjem podobne okužbe seveda odvisna od mikološko in kliničnega učinka.

Priporočeni odmerek pri otrocih za zdravljenje kriptokokni meningitis in kriptokokni okužbe na drugih mestih, kot tudi v splošni kandidoze je 6-12 mg / kg na dan (s resnosti bolezni določeni). Na splošno se obdelava izvaja pri 10-12 tednov (dokler laboratorijsko potrdili odsotnost patogenov v cerebrospinalni tekočini).

Za preprečevanje ponovitve kriptokokni meningitisa pri bolnikih z AIDS-om, ko primarno zdravljenje otrok izpolni polno seveda flukonazola se uporablja za dolgo časa v dnevnem odmerku 6 mg / kg.

Priporočen dnevni vnos za otroke, je:

• Orofaringealne kandidiaze: prvi dan - 6 mg / kg, ki nadalje - 3 mg / kg enkrat na dan. Trajanje Tečaj - ne manj kot 14 dni;
• Sluznice kandidoze: 3 mg / kg. Prvi dan je mogoče uporabiti bolus 6 mg / kg (za hitrejše doseganje ravnotežja konstanti koncentracije). Trajanje Tečaj - ne manj kot 21 dni;
• ezofagealni kandidoze: 3 mg / kg telesne teže. Prvi dan je mogoče uporabiti bolus 6 mg / kg (odvisno od resnosti bolezni, je mogoče uporabiti 6-12 kg / mg). Trajanje Tečaj - ne manj kot 21 dni in še dodatnih 14 dni po simptomov regresijo;
• Glivične okužbe pri imunsko oslabljenih otrocih, pri katerih je tveganje za okužbe, povezane z nevtropenijo, da razvite zaradi obsevanja ali citotoksično kemoterapijo (preventiva), posamezno 3-12 mg / kg. Trajanje tečaja se določi individualno.

Flukonazol novorojenčka v obliki raztopine za injiciranje, ki se daje počasi. Prvih 14 dni življenja zdravila se daje v enakih odmerkih kot starejše otroke, vendar z odmorom za 72 ur, za otroke 3-4 tednov življenja - 48 ur.

Starejši bolniki brez delovanja ledvic motenj je priporočljivo držati načina flukonazol odmerjanje normalno.

Če kreatinina manj kot 50 ml raztopine na minuto potreben način popravkov za infuzij. Ponavljajoče uporaba zdravila pri bolnikih z okvarjeno ledvično funkcijo najprej vnesti začetni odmerek 50-400 mg, in nato, odvisno od indikacije, dnevni odmerek zmanjšati za 2-krat (brez dializo). Nahaja se na konstantni dializnih bolnikih je treba uvesti 100% odmerka po vsaki dializi.

Dnevni odmerek za otroke s funkcionalno okvaro ledvic je treba zmanjšati (v enakem razmerju, kot da odraslega), v skladu z resnostjo odpovedi ledvic.

Flukonazol raztopina vsebuje 0,9% natrijevega hlorida- viala je vsebovala 100 ml 15 mM natrijevega iona in klorida, ki jih je treba upoštevati bolnikih, ki potrebujejo fluida omejenem vnosu ali natrij.

neželeni učinki

Flukonazol je na splošno dobro prenašajo.

Med zdravljenjem se lahko razvije kršitev s strani nekaterih telesnih sistemov, ki se pojavljajo z različno frekvenco (pogosto - več kot 1% - redko - 0,1-1% - redko - 0,01-0,1% - zelo redko - manj kot 0,01 %):

• Prebavni sistem: izguba apetita, slabost, spremembe okušanja, driska, bolečine v trebuhu, napenjanje, bolečine v trebuhu, rvota- redko - jetra disfunkcije (hepatocelularni nekroza, zlatenica, hiperbilirubinemija, zvišanje alanin aminotransferaze, alkalne fosfataze, aspartat-aminotransferaza, gepatonekroz, hepatitis), Vključno usodne;
• Centralni živčni sistem: glavobol, huda utrujenost, omotica- redko - napadi;
• alergični Reakcijski redko - koža syp- redko - toksična epidermalna nekroliza (Lyellov sindrom), multiformni eritem (vključno s Stevens-Johnsonov sindrom), anafilaktične reakcije (vključno koprivnica, angionevrotični edem, srbenje, otekanje obraza);
• Drugo: redko - delovanje ledvic, hiperholesterolemija, alopecija, kaliopenia, hipertrigliceridemija.

Poleg tega lahko pri čemer se Flukonazol se pojavijo naslednji neželeni učinki:

• Kardiovaskularni sistem: podaljšanje intervala QT, atrijsko / ventrikularno fibrilacijo;
• Organi hematopoeze: redko - trombocitopenije (petehije, krvavitve), levkopenija, agranulocitoza, nevtropenijo.

Opozorila

Zdravljenje je treba nadaljevati, dokler klinični remisiji. Prekinitev zdravljenja na zgodnejši datum vodi k razvoju ponovitve.

V nekaterih primerih, ki jih spremlja strupenih flukonazol okvaro delovanja jeter, vključno usodna (ponavadi pri bolnikih s spremljajočimi resnimi boleznimi). Ponavadi Hepatotoksičnost je reverzibilna, in njegovi simptomi ne izginejo po prenehanju zdravljenja. Ko je pojav kliničnih znakov bolezni jeter, ki lahko vključujejo uporabo flukonazola, je treba zdravljenje prekiniti.

V primerih, ko so bolniki z aidsom s površinske glivične okužbe razvije izpuščaj, in njen videz je povezana s flukonazolom terapijo prevrne. Če se pojavijo izpuščaji pri bolnikih z invazivnimi sistemskimi glivičnimi okužbami, jih je treba skrbno spremljati. Priprava preklicati videz multiforme eritem ali buloznih spremembah.

Previdnost je potrebna, ko flukonazol z cisaprid, rifabutin ali drugih zdravil, ki jih sistem citokroma P450 presnavlja.

Med zdravljenjem odsvetovati upravljanje v cestnem prometu in opravljati druge potencialno nevarne vrste dela, ki zahtevajo visoko koncentracijo in hitre reakcije.

Video: šestmesečno zdravljenje s flukonazolom

interakcije z zdravili

S hkratnim dajanjem flukonazola z določenimi zdravili lahko pride do neželenih učinkov:

• Indirektni antikoagulanti, derivati ​​kumarina (npr varfarin): povečana protrombinski čas (previdni kontrola);
• Peroralni hipoglikemična sredstva, sulfonilsečnine (glibenklamid, klorpropamid, tolbutamid, glipizid): podaljševanje roka razpolovne dobe (T¹/₂), Kar lahko vodi do hipoglikemije (potrebno spremljati koncentracijo glukoze v kasnejših popravkov pripravki doz krvi);
• Hidroklorotiazid: povečanje koncentracije flukonazola (medtem ko je uporaba diuretikov spreminjajo doziranje režim ni potrebna);
• Fenitoin: občutno povečanje njegovo koncentracijo v krvni plazmi;
• Rifampicin: AUC in spuščanje T¹/₂ flukonazol;
• Ciklosporin: sprememba njegova koncentracija v krvi (potreben nadzor);
• Teofilin: podaljšanje obdobja njegove T¹/₂ in povečano tveganje toksičnosti (je treba prilagajati odmerkov);
• Cisaprid: razvoj neželenih učinkov na del srca, vključno paroksizmi ventrikularne tahikardije;
• Rifabutin: povečanje njegove koncentracije v plazmi, tveganje za razvoj uveitis (zahteva skrbno spremljanje);
• Takrolimus: povečanje njegove koncentracije v plazmi, kar poveča tveganje za toksična učinkov;
• Zidovudin, midazolam: povečajo plazemske koncentracije.

Pravila in pogoji shranjevanja

Hranite v temnem in suhem prostoru, izven dosega otrok.

Rok:

• Kapsule - 3 leta pri temperaturi do 25 ° C;
• Tablete, filmsko obložene - 3 leta pri temperaturi do 30 ° C;
• Raztopina za infundiranje - 2 leti pri temperaturi 2-30 ° C